Препараты, активирующие AMPK (AMP-активируемую протеинкиназу)

Препараты, активирующие AMPK (AMP-активируемую протеинкиназу).

AMPK – ключевой регулятор энергетического метаболизма, который включается при дефиците энергии (низкий уровень АТФ). Его активация:

- стимулирует катаболизм (расщепление жиров, гликогена),

- подавляет анаболизм (синтез жиров, глюкозы, белков),

- улучшает чувствительность к инсулину,

- замедляет старение (активация аутофагии).

Давайте рассмотрим, как ее активировать и помогать организму.

I. Прямые активаторы AMPK

Эти препараты напрямую воздействуют на AMPK:

1. Метформин

Механизм:

- увеличивает уровень АМФ (конкурирует с АТФ за связывание с AMPK),

- подавляет митохондриальный комплекс I → ↑ АМФ/АТФ.

Применение:

- сахарный диабет 2 типа,

- предиабет,

- СПКЯ (синдром поликистозных яичников),

- замедление старения (проводятся клинические исследования).

2. Берберин

Механизм:

- подавляет митохондриальный комплекс I (как метформин),

- Активирует LKB1 (киназа, фосфорилирующая AMPK).

Применение:

- сахарный диабет, метаболический синдром,ожирение, инсулинорезистентность

- снижение холестерина,

- антиэйдж-терапия.

II. Непрямые активаторы AMPK

Эти вещества повышают активность AMPK косвенно*, через:

- ↑ АМФ/АТФ,

- Активацию LKB1 или CaMKKβ.

1. Ресвератрол

Механизм:

- активирует SIRT1 → ↑ NAD+ → стимуляция AMPK.

Применение:

- кардиопротекция,

- антивозрастные эффекты.

2. L-карнитин

- усиливает β-окисление жиров → ↑ АМФ → активация AMPK.

3. Омега-3 (ЭПК/ДГК)

- снижают воспаление → улучшают чувствительность к инсулину → AMPK активация.

4. Физические нагрузки

- силовые/аэробные тренировки – мощный естественный активатор AMPK.

III. Перспективные экспериментальные препараты

- MT 63-78 (селективный активатор AMPK),

- PF-06409577 (активатор AMPK-β1),

- Галлат эпигаллокатехина (EGCG) (из зеленого чая).

Выводы:

- лучшие доказанные AMPK-активаторы: метформин, берберин, физические нагрузки

- перспективные, но менее изученные: ресвератрол, AICAR, EGCG

- для терапии диабета/ожирения – метформин и берберин

- с целью anti-age – комбинация метформина + ресвератрола + физических тренировок

Напишите, пожалуйста, нужны ли вам мета-анализы по перечисленным препаратам или определенному препарату, с радостью переведу и напишу сообщение по интересующей вас теме.

С уважением, профессор Каневская.