Препараты, активирующие AMPK (AMP-активируемую протеинкиназу).
AMPK – ключевой регулятор энергетического метаболизма, который включается при дефиците энергии (низкий уровень АТФ). Его активация:
- стимулирует катаболизм (расщепление жиров, гликогена),
- подавляет анаболизм (синтез жиров, глюкозы, белков),
- улучшает чувствительность к инсулину,
- замедляет старение (активация аутофагии).
Давайте рассмотрим, как ее активировать и помогать организму.
I. Прямые активаторы AMPK
Эти препараты напрямую воздействуют на AMPK:
1. Метформин
Механизм:
- увеличивает уровень АМФ (конкурирует с АТФ за связывание с AMPK),
- подавляет митохондриальный комплекс I → ↑ АМФ/АТФ.
Применение:
- сахарный диабет 2 типа,
- предиабет,
- СПКЯ (синдром поликистозных яичников),
- замедление старения (проводятся клинические исследования).
2. Берберин
Механизм:
- подавляет митохондриальный комплекс I (как метформин),
- Активирует LKB1 (киназа, фосфорилирующая AMPK).
Применение:
- сахарный диабет, метаболический синдром,ожирение, инсулинорезистентность
- снижение холестерина,
- антиэйдж-терапия.
II. Непрямые активаторы AMPK
Эти вещества повышают активность AMPK косвенно*, через:
- ↑ АМФ/АТФ,
- Активацию LKB1 или CaMKKβ.
1. Ресвератрол
Механизм:
- активирует SIRT1 → ↑ NAD+ → стимуляция AMPK.
Применение:
- кардиопротекция,
- антивозрастные эффекты.
2. L-карнитин
- усиливает β-окисление жиров → ↑ АМФ → активация AMPK.
3. Омега-3 (ЭПК/ДГК)
- снижают воспаление → улучшают чувствительность к инсулину → AMPK активация.
4. Физические нагрузки
- силовые/аэробные тренировки – мощный естественный активатор AMPK.
III. Перспективные экспериментальные препараты
- MT 63-78 (селективный активатор AMPK),
- PF-06409577 (активатор AMPK-β1),
- Галлат эпигаллокатехина (EGCG) (из зеленого чая).
Выводы:
- лучшие доказанные AMPK-активаторы: метформин, берберин, физические нагрузки
- перспективные, но менее изученные: ресвератрол, AICAR, EGCG
- для терапии диабета/ожирения – метформин и берберин
- с целью anti-age – комбинация метформина + ресвератрола + физических тренировок
Напишите, пожалуйста, нужны ли вам мета-анализы по перечисленным препаратам или определенному препарату, с радостью переведу и напишу сообщение по интересующей вас теме.
С уважением, профессор Каневская.
AMPK – ключевой регулятор энергетического метаболизма, который включается при дефиците энергии (низкий уровень АТФ). Его активация:
- стимулирует катаболизм (расщепление жиров, гликогена),
- подавляет анаболизм (синтез жиров, глюкозы, белков),
- улучшает чувствительность к инсулину,
- замедляет старение (активация аутофагии).
Давайте рассмотрим, как ее активировать и помогать организму.
I. Прямые активаторы AMPK
Эти препараты напрямую воздействуют на AMPK:
1. Метформин
Механизм:
- увеличивает уровень АМФ (конкурирует с АТФ за связывание с AMPK),
- подавляет митохондриальный комплекс I → ↑ АМФ/АТФ.
Применение:
- сахарный диабет 2 типа,
- предиабет,
- СПКЯ (синдром поликистозных яичников),
- замедление старения (проводятся клинические исследования).
2. Берберин
Механизм:
- подавляет митохондриальный комплекс I (как метформин),
- Активирует LKB1 (киназа, фосфорилирующая AMPK).
Применение:
- сахарный диабет, метаболический синдром,ожирение, инсулинорезистентность
- снижение холестерина,
- антиэйдж-терапия.
II. Непрямые активаторы AMPK
Эти вещества повышают активность AMPK косвенно*, через:
- ↑ АМФ/АТФ,
- Активацию LKB1 или CaMKKβ.
1. Ресвератрол
Механизм:
- активирует SIRT1 → ↑ NAD+ → стимуляция AMPK.
Применение:
- кардиопротекция,
- антивозрастные эффекты.
2. L-карнитин
- усиливает β-окисление жиров → ↑ АМФ → активация AMPK.
3. Омега-3 (ЭПК/ДГК)
- снижают воспаление → улучшают чувствительность к инсулину → AMPK активация.
4. Физические нагрузки
- силовые/аэробные тренировки – мощный естественный активатор AMPK.
III. Перспективные экспериментальные препараты
- MT 63-78 (селективный активатор AMPK),
- PF-06409577 (активатор AMPK-β1),
- Галлат эпигаллокатехина (EGCG) (из зеленого чая).
Выводы:
- лучшие доказанные AMPK-активаторы: метформин, берберин, физические нагрузки
- перспективные, но менее изученные: ресвератрол, AICAR, EGCG
- для терапии диабета/ожирения – метформин и берберин
- с целью anti-age – комбинация метформина + ресвератрола + физических тренировок
Напишите, пожалуйста, нужны ли вам мета-анализы по перечисленным препаратам или определенному препарату, с радостью переведу и напишу сообщение по интересующей вас теме.
С уважением, профессор Каневская.